Chủ Nhật, 23 tháng 10, 2016

Các thuốc điều trị an thần, gây ngủ

1. Benzodiazepin:

- Cơ chế tác dụng:

  •  Benzodiazepin gắn với tiểu đơn vị   γ  trên GABA Receptor.
- Tác dụng ức chế thần kinh trung ương: an thần gây ngủ, làm thuốc tiền mê.
  •  Liều thấp: Giảm lo lắng căng thẳng => điều trị các trạng thái căng thẳng lo âu.
  •  Liều trung bình: An thần, gây ngủ => điều trị mất ngủ.
  •  Liều cao: chống co giật, giãn cơ => điều trị động kinh cơn nhỏ, co giật do sốt cao, hội chứng cai rượu.
- Tác dụng lên mạch, hạ huyết áp: phối hợp điều trị bệnh tăng huyết áp.
- Giãn cơ ở liều cao (riêng Diazepam có tác dụng ở liều an thần ) => điều trị các bệnh co cứng cơ.
 - Tác dụng không mong muốn:
  •  Buồn ngủ, chóng mặt, lú lẫn, hay quên, mất phối hợp động tác.
  •  Độc tính cấp: ức chế hô hấp ức chế tim, trụy tim mạch, trụy hô hấp dẫn đến tử vong. Ít nguy hiểm hơn so với các nhóm thuốc khác, tăng lên khi phối hợp với các thuốc ức chế thần khinh trung ương như rượu. Giải độc dùng Flumazenil.
  •  Độc tính mạn: quen thuốc, lệ thuộc thuốc.
  •  Hội chứng cai thuốc: mê sảng, co giật, mất ngủ, đau cơ khớp.

2. Barbiturat:

- Cơ chế tác dụng:
  •  Gắn với tiểu đơn vị Beta trên GABA Receptor làm tăng thời gian mở kênh Cl- trên phức hợp Receptor GABA và kênh Cl-.
  •  Nồng độ cao ức chế kênh Na+.
  •  Ức chế Receptor loại kích thích như Glutamat Receptor.
  • => Ức chế sự khử cực, giảm hoạt động của neuron.
- Tác dụng lên thần kinh trung ương:
  •  Liều thấp: an thần => tiền mê, giải lo lắng, căng thẳng, lo âu. (ít dùng, hay thay bằng benzodiazepin ).
  •  Liều trung bình: gây ngủ => gây ngủ, gây mê. (thiopental ).
  •  Liều cao: chống co giật => điều trị động kinh cơn lớn, co giật do sốt cao.
- Tác dụng lên cơ quan: 
  •  Liều điều trị: giảm nhẹ hoạt động của các cơ quan.
  •  Liều cao: Ức chế tim làm hạ huyết áp, ức chế hô hấp làm rối loạn hô hấp, giảm hoạt động cơ trơn, giảm chuyển hóa, giảm thân nhiệt, giảm sức lọc cầu thận, giảm bài niệu.
- Ngoài ra Barbiturat còn làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
- Chỉ định:
  1.  Điều trị căng thẳng lo âu.
  2.  Mất ngủ.
  3.  Tiền mê, gây mê.
  4.  Động kinh cơn lớn, co giật, sốt cao.
  5.  Tăng Bilirubin huyết, vàng da sơ sinh.
  6.  Phối hợp điều trị đau thắt ngực, đau nửa đầu, nhồi máu não, rối loạn thần kinh trung ương.
- Tác dụng không mong muốn:
  •  Thần kinh trung ương: buồn ngủ, lờ đờ, giảm tập trung.
  •  Liều gây ngủ: gây mệt mỏi sau khi tỉnh giấc, có thể chóng mặt, buồn nôn.
  •  Độc tính cấp: ức chế tim, ức chế hô hấp => tử vong.\
  •  Giải độc: trợ hô hấp, tuần hoàn, rửa dạ dày, kiềm hóa nước tiểu. (ngộ độc Phenolbarbitat ).
  •  Quen thuốc: hội chứng cai thuốc khi dừng đột ngột.
  •  Cảm ứng P450 trong gan: làm giảm tác dụng của thuốc chuyển hóa qua enzym P450, tăng tổng hợp Porphyrin => chống chỉ định rối loạn chuyển hóa Porphyrin.


Cảm xúc bình luậnCảm xúc bình luận